注射用(yòng)头孢唑肟钠说明书

   请仔细阅读说明书并在医师指导下使用(yòng)。

【药品名称】

通用(yòng)名称：注射用(yòng)头孢唑肟钠

商(shāng)品名称：益保世灵

    英文(wén)名称：Ceftizoxime  Sodium   for  Injection

汉语拼音：Zhusheyong   Toubaozuowona

【成份】

本品主要成份為(wèi)头孢唑肟钠。

化學(xué)名称：（6R，7R）–7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

    化學(xué)结构式：

    分(fēn)子式：C₁₃H₁₂N₅NaO₅S₂

    分(fēn)子量：405.38

【性状】

本品為(wèi)白色至淡黄色结晶、结晶性或颗粒状粉末。

【适应症】

    敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致脑膜炎和单纯性淋病。

【规格】按C₁₃H₁₃N₅O₅S₂计0.5g

【用(yòng)法用(yòng)量】

    1．成人常用(yòng)量：一次1～2g（2～4瓶），每8～12小(xiǎo)时1次；严重感染者的剂量可(kě)增至一次3～4g（6～8瓶），每8小(xiǎo)时1次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g（1瓶），每12小(xiǎo)时1次。

    2．6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用(yòng)量：按體(tǐ)重一次50mg/kg，每6～8小(xiǎo)时1次。

    3．肾功能(néng)损害者：肾功能(néng)损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g（1～2瓶）的首次负荷剂量后，肾功能(néng)轻度损害的患者（内生肌酐清除率Clcr為(wèi)50～79ml/分(fēn)钟）常用(yòng)剂量為(wèi)一次0.5g（1瓶）,每8小(xiǎo)时1次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小(xiǎo)时1次；肾功能(néng)中度损害的患者（Clcr為(wèi)5～49ml/分(fēn)钟）常用(yòng)剂量為(wèi)一次0.25～0.5g,每12小(xiǎo)时1次，严重感染时一次0.5～1g（1～2瓶），每12小(xiǎo)时1次；肾功能(néng)重度损害需透析的患者（Clcr為(wèi)0～4ml/分(fēn)钟）常用(yòng)剂量為(wèi)一次0.5g（1瓶），每48小(xiǎo)时1次，或一次0.25g,每24小(xiǎo)时1次，严重感染时一次0.5～1g（1～2瓶），每48小(xiǎo)时1次，或一次0.5g（1瓶），每24小(xiǎo)时1次。血液透析患者透析后可(kě)不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。

本品可(kě)用(yòng)注射用(yòng)水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，亦可(kě)加在10%葡萄糖注射液、電(diàn)解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分(fēn)钟～2小(xiǎo)时。

【不良反应】

    1．皮疹、瘙痒和药物(wù)热等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。

    2．碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高等。

    3. 贫血（包括溶血性贫血）、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多(duō)或血小(xiǎo)板减少少见。

    4．偶见头痛、麻木(mù)、眩晕、维生素K和维生素B缺乏症、过敏性休克。

    5．极少数病人可(kě)发生粘膜念珠菌病。

    6．注射部位烧灼感、蜂窝组织炎、静脉炎（静脉注射者）、疼痛、硬化和感觉异常等。

 【禁忌】

1.对本品及其他(tā)头孢菌素过敏者禁用(yòng)。

2.对青霉素过敏者慎用(yòng)。

3.本人或父母、兄弟(dì)中有(yǒu)易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏體(tǐ)质慎用(yòng)。

4.有(yǒu)高度肾损害的患者、对进食困难、或非经口营养患者、全身状态低下的患者、高龄患者均须慎用(yòng)。

【注意事项】  

    1．拟用(yòng)本品前必须详细询问患者先前有(yǒu)否对本品、其他(tā)头孢菌素类、青霉素类或其他(tā)药物(wù)的过敏史，因為(wèi)在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可(kě)对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有(yǒu)青霉素类过敏史患者，有(yǒu)指征应用(yòng)本品时，必须充分(fēn)权衡利弊后在严密观察下慎用(yòng)。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用(yòng)本品。如应用(yòng)本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、给予糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。

    2．对诊断的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可(kě)出现阳性。用(yòng)Benedict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可(kě)呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可(kě)增高。

    3．几乎所有(yǒu)的抗生素都可(kě)引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用(yòng)过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。

    4.有(yǒu)胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用(yòng)。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性體(tǐ)质者慎用(yòng)。不能(néng)很(hěn)好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用(yòng)，因為(wèi)有(yǒu)出现维生素K缺乏症的情况。

    5.虽然本品未显示出对肾功能(néng)的影响，应用(yòng)本品时仍应注意肾功能(néng)，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。

    6.与其他(tā)抗生素相仿，过長(cháng)时间应用(yòng)本品可(kě)能(néng)导致不敏感微生物(wù)的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。

    7.间歇使用(yòng)本制剂时，发生过溶血性贫血及休克，故用(yòng)药时要十分(fēn)注意药物(wù)的作用(yòng)、效果、用(yòng)法、用(yòng)量，不要间歇给药。

8.一次大剂量静脉注射时可(kě)引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。

9.本品溶解后在室温下放置不宜超过7小(xiǎo)时，冰箱中放置不宜超过48小(xiǎo)时。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

    动物(wù)实验中没有(yǒu)发现本品对生殖能(néng)力和胎儿有(yǒu)损害，但妊娠期用(yòng)药的安全性尚不清楚，孕妇只在有(yǒu)明确指征时应用(yòng)。

    本品有(yǒu)少量可(kě)分(fēn)泌至乳汁中，哺乳期妇女应用(yòng)本品时应暂停哺乳。

【儿童用(yòng)药】

 6个月以下小(xiǎo)儿使用(yòng)本品的安全性和有(yǒu)效性尚未确定。

【老年用(yòng)药】

    高龄患者可(kě)能(néng)会发生维生素K缺乏症所引起的出血趋向，但应注意用(yòng)量及给药时间间隔等方面的问题，需慎重用(yòng)药；老年患者常伴有(yǒu)肾功能(néng)减退，应适当减少剂量或延長(cháng)给药间期。

【药物(wù)相互作用(yòng)】

    与香豆素类药合用(yòng)时，有(yǒu)增强香豆素类药作用(yòng)的可(kě)能(néng)；与呋喃苯氨酸等利尿药、其他(tā)头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合应用(yòng)时出现肾毒性的报道。

【药物(wù)过量】

未进行该项实验且无可(kě)靠参考文(wén)献，尚不明确。

【药理(lǐ)毒理(lǐ)】

    本品属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用(yòng)，对多(duō)种革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的广谱b内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定。本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科(kē)细菌有(yǒu)强大抗菌作用(yòng)，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有(yǒu)良好抗菌作用(yòng)。本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用(yòng)较第一、第二代头孢菌素為(wèi)差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药，各种链球菌对本品均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分(fēn)拟杆菌属等厌氧菌对本品多(duō)呈敏感，艰难梭菌对本品耐药。

本品作用(yòng)机制為(wèi)通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物(wù)合成而达到杀菌作用(yòng)。

【药代动力學(xué)】  

    肌内注射本品0.5g或1.0g后血药峰浓度（Cmax）分(fēn)别為(wèi)13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小(xiǎo)时到达。静脉注射本品2g或3g， 5分(fēn)钟后血药峰浓度(Cmax)分(fēn)别為(wèi)131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分(fēn)布于全身各种组织和體(tǐ)液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有(yǒu)炎症时）、前列腺液和骨组织中均可(kě)达治疗浓度。蛋白结合率30%。本品血消除半衰期（t_1/2β）為(wèi)1.7小(xiǎo)时。在體(tǐ)内不代謝(xiè)，24小(xiǎo)时内给药量的80%以上以原形经肾排泄，因此尿液中药物(wù)浓度高。丙磺舒可(kě)使头孢唑肟的肾清除减少，血药浓度增高。

【贮藏】密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

【包  装】低硼硅玻璃管制注射瓶装  10瓶/盒；1瓶/盒

【有(yǒu)效期】24个月

【执行标准】《中國(guó)药典》2020年版二部和注册标准

【批准文(wén)号】國(guó)药准字H10890004

【药品上市许可(kě)持有(yǒu)人】

名称：西南药业股份有(yǒu)限公司

注册地址：重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

邮政编码：400038

联系方式：（023）89855095   （023）89855589

传真：（023）89855598

网址：http://www. swp. cn

【生产企业】

企业名称：西南药业股份有(yǒu)限公司

生产地址：重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

邮政编码：400038

電(diàn)话号码：（023）89855095  （023）89855589

传真号码：（023）89855598

网址：http://www. swp. cn

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