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地高辛注射液

浏览次数:3301   更新(xīn)时间:2021-04-02

地高辛注射液说明书

  请仔细阅读说明书并在医师指导下使用(yòng)。

【药名称】

通用(yòng)名称:地高辛注射液

英文(wén)名称:Digoxin Injection

汉语拼音:Digaoxin Zhusheye

【成份】

本品主要成份為(wèi)地高辛。辅料為(wèi):乙醇、丙二醇、柠檬酸、磷酸氢二钠十二水合物(wù)、注射用(yòng)水。

化學(xué)名称:3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。

化學(xué)结构式:

 

分(fēn)子式:C41H64O14

分(fēn)子量:780.95

【性状】本品為(wèi)无色或几乎无色的澄明液體(tǐ)

【适应症】

1)用(yòng)于急性和慢性心功能(néng)不全。

2)用(yòng)于控制伴有(yǒu)快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

【规格】2ml0.5mg

【用(yòng)法用(yòng)量】

成人常用(yòng)量  静脉注射:0.250.5㎎(1/2~1支),用(yòng)5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,以后可(kě)用(yòng)0.25㎎(1/2支),每隔46小(xiǎo)时按需注射,但每日总量不超过1㎎(2支);不能(néng)口服者需静脉注射,维持量,0.1250.5㎎,每日-次。

小(xiǎo)儿常用(yòng)量  静脉注射:按下列剂量分(fēn)3次或每68小(xiǎo)时给予。早产新(xīn)生儿按體(tǐ)重0.0150.025㎎/㎏;足月新(xīn)生儿按體(tǐ)重0.020.03㎎/㎏;1月2岁按體(tǐ)重0.040.05㎎/㎏;25岁按體(tǐ)重0.0250.035㎎/㎏;510岁按體(tǐ)重0.0150.03㎎/㎏;10岁或10岁以上照成人常用(yòng)量。维持量:洋地黄化后24小(xiǎo)时内开始。早产新(xīn)生儿為(wèi)洋地黄化总量的20%30%,分(fēn)23次等份给予;足月新(xīn)生儿、婴儿和10岁以下小(xiǎo)儿,為(wèi)洋地黄化总量的25%35%,分(fēn)23次等份给予;10岁或10岁以上,為(wèi)洋地黄化总量的25%35%,每日1次。在小(xiǎo)婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心電(diàn)图。

【不良反应】

1)常见的不良反应包括:促心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。

2)少见的反应包括:视力模糊或“色视”(如黄视、绿视)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、麻疹(过敏反应)。

4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者為(wèi)室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次為(wèi)房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他(tā)反应多(duō)见,但室性心律失常比成人少见。新(xīn)生儿可(kě)有(yǒu)P-R间期延長(cháng)。

【禁忌】

①与钙注射剂合用(yòng);

②任何强心甙制剂中毒;

③室性心动过速、心室颤动;

④梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能(néng)不全或心房颤动仍可(kě)考虑);

⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。

【注意事项】

1)不宜与酸、碱类配伍。

2)慎用(yòng):

①低钾血症;

②不完全性房室传导阻滞;

③高钙血症;

④甲状腺功能(néng)低下;

⑤缺血性心脏病;

⑥急性心肌梗死早期;

⑦活动心肌炎;

⑧肾功能(néng)损害。

3)用(yòng)药期间应注意随访检查:

①血压、心率及心律;

②心電(diàn)图;

③心功能(néng)监测;

④電(diàn)解质尤其钾、钙、镁;

⑤肾功能(néng);

⑥疑有(yǒu)洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小(xiǎo),-般于停药后1-2天中毒表现可(kě)以消退。

4)应用(yòng)时应注意监测地高辛血药浓度;

5)应用(yòng)时应注意剂量个體(tǐ)化。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

本品可(kě)通过胎盘,故妊娠后期母體(tǐ)用(yòng)量可(kě)能(néng)增加,分(fēn)娩后6周须减量。本品可(kě)排入乳汁,哺乳期妇女应用(yòng)须权衡利弊。

【儿童用(yòng)药】

新(xīn)生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小(xiǎo)剂量。按體(tǐ)重或體(tǐ)表面积,1月以上婴儿比成人用(yòng)量略大。

【老年用(yòng)药】

老年人肝肾功能(néng)不全,表观分(fēn)布容积减小(xiǎo)或電(diàn)解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。

【药物(wù)相互作用(yòng)】

⑴与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他(tā)尼(Bumetanide,制品為(wèi)丁尿胺)、依他(tā)尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用(yòng)时,可(kě)引起低血钾而致洋地黄中毒。

⑵与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine,消胆胺)和其他(tā)阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新(xīn)霉素、对氨水杨酸同用(yòng)时,可(kě)抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用(yòng)减弱。

⑶与抗心律失常药、钙盐注射剂、可(kě)卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可(kě)龙,巴活郎)、萝芙木(mù)碱、琥珀胆碱(司可(kě)林,Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用(yòng)时,可(kě)因作用(yòng)相加而导致心律失常。

⑷有(yǒu)严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用(yòng)洋地黄患者不应同时应用(yòng)钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用(yòng)时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。

⑸β受體(tǐ)阻滞剂与本品同用(yòng),有(yǒu)导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可(kě)能(néng),应重视。但并不排除β受體(tǐ)阻滞剂用(yòng)于洋地黄不能(néng)控制心室率的室上性快速心律失常。

⑹与奎尼丁同用(yòng),可(kě)使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用(yòng)量相关,甚至可(kě)达到中毒浓度,即使停用(yòng)地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分(fēn)布容积之故。两药合用(yòng)时应酌减地高辛用(yòng)量1/2-1/3。

⑺与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用(yòng),由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可(kě)引起严重心动过缓。

⑻螺内酯可(kě)延長(cháng)本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。

⑼血管紧张素转换酶抑制剂及其受體(tǐ)拮抗剂可(kě)使本品血药浓度增高。

⑽依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用(yòng)可(kě)致明显心动过缓。

⑾吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可(kě)减少本品的肾清除,使本品半衰期延長(cháng),有(yǒu)中毒危险,需监测血药浓度及心電(diàn)图。

⑿与肝素同用(yòng),由于本品可(kě)能(néng)部分(fēn)抵消肝素的抗凝作用(yòng),需调整肝素用(yòng)量。

⒀洋地黄化时静脉用(yòng)硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可(kě)发生心脏传导阻滞。

⒁红霉素由于改变胃肠道菌群,可(kě)增加本品在胃肠道的吸收。

⒂甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物(wù)利用(yòng)度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物(wù)利用(yòng)度约25%。

【药物(wù)过量】

⑴若地高辛血药浓度為(wèi)﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物(wù)过量或毒性反应。

⑵患者在2-3周之前用(yòng)过任何洋地黄制剂需减少地高辛剂量,以免中毒。

⑶强心甙剂量计算应按去脂體(tǐ)重,因脂肪组织不摄取强心甙。

⑷推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。

⑸肝功能(néng)不全者,应选用(yòng)不以肝脏代謝(xiè)為(wèi)主的洋地黄制剂。

⑹肾功能(néng)不全者,应选用(yòng)经肾脏排泄的洋地黄制剂。

⑺应用(yòng)洋地黄患者对電(diàn)复律极為(wèi)敏感,应高度警惕。

⑻透析不能(néng)从體(tǐ)内迅速去除本品。

⑼在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。

⑽肾功能(néng)不全、老年及虚弱者在常用(yòng)剂量及血药浓度时就可(kě)有(yǒu)中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心電(diàn)监测下调整剂量。

当患者由强心甙注射液改為(wèi)本品时,為(wèi)补偿药物(wù)间药动學(xué)差别,需要调整剂量。

应静脉给药,因為(wèi)肌肉注射有(yǒu)明显局部反应,且作用(yòng)慢、生物(wù)利用(yòng)度差。

本品过量及毒性反应的处理(lǐ):

轻度中毒者,停用(yòng)本品及利尿治疗,如有(yǒu)低钾血症而肾功能(néng)尚好,可(kě)给以钾盐。

发生促心律失常者可(kě)用(yòng):

①氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有(yǒu)效。

②苯妥英,该药能(néng)与强心甙竞争性争夺NaKATP酶,因而有(yǒu)解毒效应。成人用(yòng)100-200㎎加注射用(yòng)水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可(kě)口服,每次0.1㎎,每日3-4次。

③利多(duō)卡因,对消除室性心律失常有(yǒu)效,成人用(yòng)50-100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可(kě)重复。

④阿托品,对缓慢性心律失常者可(kě)用(yòng)。成人用(yòng)0.5-2㎎皮下或静脉注射。

⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有(yǒu)发生阿斯综合症的可(kě)能(néng)时,可(kě)植入临时起搏器。应用(yòng)异丙肾上腺素,可(kě)以提高缓慢的心率。

⑥依地酸钙Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用(yòng),也可(kě)用(yòng)于治疗洋地黄所致的心律失常。

⑦对可(kě)能(néng)有(yǒu)生命危险的洋地黄中毒可(kě)经膜滤器静脉给与地高辛免疫抗體(tǐ)的Fab片段,每40㎎地高辛免疫抗體(tǐ)的Fab片段,大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。

【药理(lǐ)毒理(lǐ)】

治疗剂量时

①正性肌力作用(yòng):本品选择性地与心细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多(duō),肌浆网内Ca2+储量亦增多(duō),心肌兴奋时,有(yǒu)较多(duō)的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

②负性频率作用(yòng):由于其正性肌力作用(yòng),使衰竭心脏心输出量增加,血流动力學(xué)状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,延缓房室传导,因而减慢心率。此外,小(xiǎo)剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可(kě)增强其减慢心率作用(yòng)。大剂量(通常接近中毒量)则可(kě)直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

③心脏電(diàn)生理(lǐ)作用(yòng):通过对心肌電(diàn)活动的直接作用(yòng)和对迷走神经的间接作用(yòng),降低窦房结自律性;提高肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延長(cháng)其有(yǒu)效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可(kě)减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有(yǒu)效不应期,当用(yòng)于房性心动过速和房扑时,可(kě)能(néng)导致心房率的加速和心房扑动转為(wèi)心房纤颤;缩短肯野氏纤维有(yǒu)效不应期。(补充对神经系统的作用(yòng)、毒理(lǐ),参考PDR)

【药代动力學(xué)】

静脉注射起效时间5-30分(fēn)钟,达峰时间1-4小(xiǎo)时,持续时间6小(xiǎo)时。注射给药易致不良反应,故仅适用(yòng)于严重心衰需要立即治疗的病人。

吸收后广泛分(fēn)布到各组织,部分(fēn)经胆道吸收入血,形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低,為(wèi)20%–25%,表观分(fēn)布容积為(wèi)6–10L/㎏。代謝(xiè)与排泄:地高辛在體(tǐ)内转化代謝(xiè)很(hěn)少,主要以原形由肾排除,尿中排出量為(wèi)用(yòng)量的50%–70%;地高辛消除半衰期平均為(wèi)36小(xiǎo)时。

【贮藏】遮光,密闭保存

【包装】 低硼硅玻璃安瓿装  2ml/支×10支/盒  2ml/支×2支/盒

【有(yǒu)效期】24个月

【执行标准】《中國(guó)药典》2020年版二部

【批准文(wén)号】國(guó)药准字H50020207

【药品上市许可(kě)持有(yǒu)人】

名称:西南药业股份有(yǒu)限公司

注册地址:重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

邮政编码:400038

联系方式:(023)89855095   (023)89855589

传真:(023)89855598

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【生产企业】

企业名称:西南药业股份有(yǒu)限公司

生产地址:重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

邮政编码:400038

電(diàn)话号码:(023)89855095 (023)89855589 

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服務(wù)时间:上午09:30-12:30 下午14:30-17:30

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