氟尿嘧啶注射液说明书

                         请仔细阅读说明书并在医师指导下使用(yòng)。

【药品名称】

通用(yòng)名称：氟尿嘧啶注射液

英文(wén)名称：Fluorouracil Injection

汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye

【成份】

本品主要成份為(wèi)氟尿嘧啶。辅料為(wèi)：依地酸二钠、注射用(yòng)水。

化學(xué)名称：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

化學(xué)结构式：

分(fēn)子式：C₄H₃FN₂O₂

分(fēn)子量：130.08

【性状】

本品為(wèi)无色或几乎无色的澄明液體(tǐ)。

【适应症】

    本品的抗瘤谱较广，主要用(yòng)于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用(yòng)于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。

【规格】10ml：0.25g

【用(yòng)法用(yòng)量】

    氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用(yòng)剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般為(wèi)按體(tǐ)重一日10～20mg/kg,连用(yòng)5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若為(wèi)静脉滴注，通常按體(tǐ)表面积一日300～500mg/m²，连用(yòng)3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小(xiǎo)时；静脉滴注时可(kě)用(yòng)输液泵连续给药维持24小(xiǎo)时。

    用(yòng)于原发性或转移性肝癌，多(duō)采用(yòng)动脉插管注药。

    腹腔内注射按體(tǐ)表面积一次500～600mg/m²。每周1次，2～4次為(wèi)1疗程。

【不良反应】

1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多(duō)不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多(duō)在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小(xiǎo)板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小(xiǎo)脑共济失调等。

2. 長(cháng)期应用(yòng)可(kě)导致神经系统毒性。

3. 偶见用(yòng)药后心肌缺血，可(kě)出现心绞痛和心電(diàn)图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用(yòng)。

【禁忌】

人类有(yǒu)极少数由于在妊娠初期三个月内应用(yòng)本品而致先天性畸形者，并可(kě)能(néng)对胎儿产生遠(yuǎn)期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用(yòng)本药。

由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可(kě)能(néng)在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用(yòng)本品期间不允许哺乳。

当伴发水痘或带状疱疹时禁用(yòng)本品。

氟尿嘧啶禁忌用(yòng)于衰弱病人。

【注意事项】

1．本品在动物(wù)实验中有(yǒu)致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他(tā)细胞毒性药物(wù)，長(cháng)期应用(yòng)本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂為(wèi)小(xiǎo)。

2．除单用(yòng)本品较小(xiǎo)剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用(yòng)。

3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用(yòng)本品。其它有(yǒu)下列情况者慎用(yòng)本品；(1）肝功能(néng)明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm³、血小(xiǎo)板低于5万/mm³者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、電(diàn)解质平衡失调者。

4．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。

5．老年患者慎用(yòng)氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶為(wèi)基础的化疗有(yǒu)个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能(néng)是必要的。

6．用(yòng)本品时不宜饮酒或同用(yòng)阿司匹林类药物(wù)，以减少消化道出血的可(kě)能(néng)。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

    妇女妊娠初期三个月内禁用(yòng)本药。应用(yòng)本品期间禁止哺乳。

【儿童用(yòng)药】尚不明确。

【老年用(yòng)药】尚不明确。

【药物(wù)相互作用(yòng)】

    曾报告多(duō)种药物(wù)可(kě)在生物(wù)化學(xué)上影响氟尿嘧啶的抗癌作用(yòng)或毒性，常见的药物(wù)包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用(yòng)，应先给甲氨喋呤4～6小(xiǎo)时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用(yòng)氟尿嘧啶可(kě)增加其疗效。本品能(néng)生成神经毒性代謝(xiè)产物(wù)－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能(néng)作鞘内注射。

    别嘌呤醇可(kě)以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

【药物(wù)过量】尚不明确。

【药理(lǐ)毒理(lǐ)】

    本品在體(tǐ)内先转变為(wèi)5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变為(wèi)脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物(wù)合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用(yòng)。本品為(wèi)细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。

【药代动力學(xué)】

    本品主要经肝脏代謝(xiè)，分(fēn)解為(wèi)二氧化碳经呼吸道排出體(tǐ)外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小(xiǎo)时内经肾以原型药排出體(tǐ)外。大剂量用(yòng)药能(néng)透过血脑屏障，静脉滴注半小(xiǎo)时后到达脑脊液中，可(kě)维持3小(xiǎo)时。T_1/2α為(wèi)10～20分(fēn)钟，T_1/2β為(wèi)20小(xiǎo)时。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】低硼硅玻璃安瓿装  10ml/支×5支/盒

【有(yǒu)效期】18个月

【执行标准】《中國(guó)药典》2020年版二部

【批准文(wén)号】國(guó)药准字H50020128

【药品上市许可(kě)持有(yǒu)人】

名称：西南药业股份有(yǒu)限公司

注册地址：重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

邮政编码：400038

联系方式：（023）89855095   （023）89855589

传真：（023）89855598

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【生产企业】

企业名称：西南药业股份有(yǒu)限公司

生产地址：重庆市沙坪坝區(qū)天星桥21号

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